【注射用替考拉宁适应症】主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗 或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固 酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难 梭菌、消化链球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感 染,亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代用药。
健康知识
【药品名称】
药品名:注射用替考拉宁
汉语拼音:Zhusheyong Tikaolaning
英文名:Teicoplanin for Injection
英文商品名:Injection Tapocin
剂型:注射剂
【主要成份】主要成份为替考拉宁。
【性状】本品为类白色或淡黄色冻干块状物及粉末。
【药理毒性】本品的活性成份是替考拉宁,一种新型糖肽类抗生素。本品抑制细胞璧合成的途径与万古霉素一样, 干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种 结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长,将新建连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞 壁的整合和牢固遭到损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡,
电热水龙头。抗菌谱:本品对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包 括对甲氧西林敏感及耐药菌),链球菌,肠球菌,单核细胞增多性李司特菌,细球菌,JK组棒状杆菌和革兰阳性 厌氧菌,后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制, 很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类,四环素和氯霉素,氨基糖苷类和利福平 耐药的革兰阳性菌,仍对替考拉宁敏感。
【药代动力学】吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。分布(血清浓度): 对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为了0.3 和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。单剂量:给予健康者每12小时4 00mg30分钟静注,连续5天后,第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9 .4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg;第二次静注后24小时后的残留浓 度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注,每次200mg,首三次肌注间隔12小时,随后三次为每24小时一次,最后一次肌 注后的24小时,其残留浓度为6.1mg/l。血清蛋白结合:与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散:在稳态期时,明显的分布量变化为0.6至1. 21/kg。注射放射标记替考拉宁后,分布很迅速地在组织(尤其是皮肤和骨)起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上 腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞,脑脊液和脂肪。单 剂量给予人400静注后,其组织浓度为:-松质骨:注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。-密质骨:注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。发炎滑液:注射6处24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。肺组织:注射30和60分种后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。胸膜液:注射6小时后达到高峰,其平均浓度为2.8mg/l。腹膜液:注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。生物转化:无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内原型从尿液中排出。排出 :肾功能正常的患者:几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终排除半衰期为70至100小时。肾 功能不全的患者:替考拉宁的排除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终排除半衰期和肌酐清除率的相关性 :老年人:替考拉宁排除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。
【适应症】主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治 疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌 (包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球 菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染,亦可作为万 古霉素和甲硝唑的替代用药。
【用法用量】本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射,注射时间为3-5分种之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次,但第一天可以给药两次。对敏感菌 所致感染的大多数病人,给药后48-72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗 程则推荐为3周或更长时间。描述:本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓶适量注射用水。本品每瓶稍微过量,因 此,按下述方法配制溶液时,用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药 瓶的标示量),瓶中不含任何防腐剂。
【不良反应】人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报 道主要有以下不良反应:局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎,可能会引起肌肉注射部分脓肿。变态反应: 皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应、过敏性休克荨麻疹、血管神经性水肿,极少报告发生剥脱性皮 炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、包括Stevents-johnson综合症。另外,罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件,如红斑或上身潮 红。这类事件在降低输液速率和/或降低胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻血液学:觉可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少 、嗜酸粒细胞增多肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能:血清肌酐升高,肾衰。中枢神经系统:头晕、头痛、心室内注射时癫痫发作。听 觉及前庭功能:听力丧失,耳鸣和前庭功能紊乱,
盟特电热水龙头价格。其他:二重感染(不敏感菌生长过度)。 健康之路
【禁忌】对替考拉宁有过敏史者不可能使用本品。
【注意事项】他格适与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生“红人综合 征”者非本品禁忌征。以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少,特别是那些投区高于常用药量者建议治疗期间进 行血液检查两次,并进行肝功能和肾功能的检测。曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当 对听力、血液学、肝和肾功能进行检测,特别是肾功能不全,接受长期治疗的,以及用本品期间同时和相继使用可 能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物,如氨基糖苷类,多粘菌素,二性霉素B,环孢菌素,顺铂,呋塞米和依他尼酸。然而,上述 药物与本品联合应用时,并未证实有协同毒性。肾功能受损者应调整剂量(参见剂量)。使用替考拉宁,特别是长 期使用,在与其他抗生素联合使用时,可能会导致不敏感菌的过度生长,再生考虑患者病怀的需要是很必要的。如 果在治疗期间发生二重感染,应进行适当的调整。孕妇和哺乳期妇女用药虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作 用。除非医生认为虽有危险仍非用不可,本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本品由乳 法排出或进入胎盘。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
【儿童用药】2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为1 0mg/kg,前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次,随后剂量为10mg/kg,静脉或肌肉注射,每天一次。对中度感染,推荐剂量为10mg/kg,前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次,随后维持剂量为6mg/kg,静脉或肌肉注射,每天一次。小于2个月的婴儿:婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg,只用一剂,随后8mg/kg,每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。 健康之路
【老年患者用药】除非有肾损害,否则老年患者无需调整剂量,参见用法用量。
【药物相互作用】为了避免与其它任何药物之间发生相互作用,请告知您的医师现行的任何治疗。由于存在加重不 良反应的潜在可能,对正在接受肾毒性或耳毒性药物(如氨基糖苷类、两性霉素B、环孢菌素、呋塞米)治疗的患 者,应小心使用替考拉宁。
【药物过量】药物过理的治疗是对症治疗,有报道2例中性粒细胞减少的儿童(年龄分别为4岁和8岁),因用药 不慎,几次过量使用本品,剂量高达100mg/kg/天,尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/l,但未出现临床症装和实验室检验值异常。替考拉宁不能被血透清除。
【规格】0.2g
【包装】1瓶/盒
【贮藏】贮存于250C以下。配制好的他格适溶液应立即使用,未用完部分应丢弃。少数情况下配制好不能立即 使用,则将配制好他格适溶液在40C条件下保存,但不得超过24小时。
【有效期】36个月
【生产企业】